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论文速览:非经典招募模式实现选择性CDK2降解,B12展现体内潜力
Journal of Medicinal Chemistry 在线发表临床前研究,报道基于CRBN的CDK2选择性分子胶降解剂B10与B12,并揭示以CDK2 Glu57为中心的非经典招募模式…
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
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Journal of Medicinal Chemistry 在线发表临床前研究,报道基于CRBN的CDK2选择性分子胶降解剂B10与B12,并揭示以CDK2 Glu57为中心的非经典招募模式…
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Nurix在AACR Lymphoma 2026海报中报告,BTK A428D在少数获得性耐药CLL样本中被检出,并在功能实验中表现出对多类BTK抑制剂和降解剂的耐受。
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ChemRxiv预印本报道基于AKT变构配体ARQ-092的PROTAC设计,识别VHL型SMM391为快速、有效且家族内选择性的AKT1降解剂。
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bioRxiv预印本报道,通过高通量质谱蛋白质组学筛选CRBN导向化合物,发现可选择性降解CDK4的分子胶NE26394。
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HB Therapeutics在BIO 2026公司展示中披露临床前KRASmut/CRAF分子胶共降解项目,聚焦KRAS驱动肿瘤中的突变KRAS与CRAF适应性逃逸通路。
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Chemistry - A European Journal 在线发表综述,系统梳理按需激活PROTAC的内源性、光激活与生物正交策略,聚焦提升肿瘤选择性并降低全身毒性。
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Advanced Science论文报道MDM2招募型PROTAC策略,通过降解CDK9/P-TEFb及相关转录表观遗传机器,扰动儿童肉瘤转录成瘾,并提示与PARP抑制剂形成合成致死机会。
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ACS Nano 发表 MapTACs 平台论文,提出劫持大胞饮将细胞外蛋白递送至溶酶体降解,探索受体非依赖型 LYTAC 新路线。
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J. Med. Chem.报道DCAF1招募型PROTAC系统性扩展激酶降解谱,并与CRBN路径呈现显著重叠,为E3连接酶工具箱多样化与替代设计提供依据。