论文速览:天然产物PROTAC化策略将山楂酸改造为JAK2靶向降解剂
Bioorganic Chemistry论文报道以山楂酸为JAK2结合端、来那度胺为CRBN招募端构建降解剂,探索天然产物骨架在PROTAC发现中的再利用。
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Bioorganic Chemistry论文报道以山楂酸为JAK2结合端、来那度胺为CRBN招募端构建降解剂,探索天然产物骨架在PROTAC发现中的再利用。
Cell 论文报道 ERADECs,通过劫持 ERAD 通路实现跨膜蛋白靶向降解,并以 PD-L1 为示例,识别 desonide 可招募 ER E3 连接酶 SYVN1。
TRIANA宣布TRI-611一期/二期临床首例患者给药,这一口服、脑渗透型ALK分子胶降解剂进入全球首次人体研究阶段。
Arvinas公布口服PROTAC LRRK2降解剂ARV-102Ⅰ期阳性数据,帕金森病患者连续给药28天后,脑脊液LRRK2降解超过50%,并显示脑穿透及生物标志物变化。
Monte Rosa在年度业绩更新中披露MRT-8102新增未盲安全性与肥胖模型信息,NEK7降解剂继续指向炎症与代谢双重潜力。
Journal of Medicinal Chemistry 报道MLKL靶向PROTAC降解剂C-116,通过诱导PARP1依赖性parthanatos相关细胞死亡探索肝细胞癌治疗新方向。
Monte Rosa宣布与Johnson & Johnson达成临床供药协议,支持MRT-2359联合阿帕他胺在AR突变mCRPC患者中的计划Ⅱ期研究。
Journal of Medicinal Chemistry 报道 DPP-4 靶向 PROTAC DeDPP4,可诱导 DPP-4 降解,并与持续 GLP-1 升高及葡萄糖耐量改善相关。
PNAS论文报道SonoPIN以适配体偶联微泡结合超声声孔效应,实现PROTAC精准胞内递送,并在靶向癌细胞中诱导BRD4降解与凋亡。