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论文速览:UHRF1 成为可招募 E3,最小叠氮基 GPX4 降解剂 DK-5070 展现体内外抗肿瘤活性
《Advanced Science》8月19日在线发表研究,作者将UHRF1确立为新的可招募E3连接酶,并以最小叠氮基作为招募配体构建GPX4降解剂。代表化合物DK-5070在细胞与动物模型中给出降解和抗肿瘤活性读出,但证据仍限于临床前…
聚焦 PROTAC、分子胶与靶向蛋白降解(TPD)——跟踪全球公司、临床进展、机制研究与产业动向,一个入口看懂这条赛道。
《Advanced Science》8月19日在线发表研究,作者将UHRF1确立为新的可招募E3连接酶,并以最小叠氮基作为招募配体构建GPX4降解剂。代表化合物DK-5070在细胞与动物模型中给出降解和抗肿瘤活性读出,但证据仍限于临床前…
企业档案
用 DUBTAC 把"该留的蛋白"留住的稳定化公司。
企业档案
把 PROTAC 用到农业的独特合资公司。
企业档案
立足邓迪泛素研究重镇的 DUB 药物发现公司。
这些 ZNF 蛋白来自 CRBN 分子胶靶点空间和 off-target 蛋白组图谱,适合用于评估 neo-substrate 选择性,不应被包装为已验证治疗靶点。
LIN28A; LIN28BLIN28A/B 抑制 let-7 microRNA 成熟;MG-Lin1/SB1349 等单价化合物通过 RNF126 降解 LIN28 并恢复 let-7 相关抑癌程序。
FIZ1FIZ1 由新生蛋白降解组分析和 CRBN 互作交联研究确认,是传统稳态蛋白组容易漏掉的 CRBN neo-substrate。