公司新闻:Arvinas公布ARV-102帕金森病Ⅰ期数据,治疗28天后患者脑脊液LRRK2降解超过50%
Arvinas公布口服PROTAC LRRK2降解剂ARV-102Ⅰ期阳性数据,帕金森病患者连续给药28天后,脑脊液LRRK2降解超过50%,并显示脑穿透及生物标志物变化。
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Arvinas公布口服PROTAC LRRK2降解剂ARV-102Ⅰ期阳性数据,帕金森病患者连续给药28天后,脑脊液LRRK2降解超过50%,并显示脑穿透及生物标志物变化。
Monte Rosa在年度业绩更新中披露MRT-8102新增未盲安全性与肥胖模型信息,NEK7降解剂继续指向炎症与代谢双重潜力。
Journal of Medicinal Chemistry 报道MLKL靶向PROTAC降解剂C-116,通过诱导PARP1依赖性parthanatos相关细胞死亡探索肝细胞癌治疗新方向。
Monte Rosa宣布与Johnson & Johnson达成临床供药协议,支持MRT-2359联合阿帕他胺在AR突变mCRPC患者中的计划Ⅱ期研究。
Journal of Medicinal Chemistry 报道 DPP-4 靶向 PROTAC DeDPP4,可诱导 DPP-4 降解,并与持续 GLP-1 升高及葡萄糖耐量改善相关。
PNAS论文报道SonoPIN以适配体偶联微泡结合超声声孔效应,实现PROTAC精准胞内递送,并在靶向癌细胞中诱导BRD4降解与凋亡。
PNAS论文报道DeepDegradome框架,将靶标结构、片段生成、结合模式评估与PROTAC设计连接起来,用于靶蛋白配体和PROTAC分子的自动生成。
Journal of Medicinal Chemistry论文报道口服PI3Kα/δ降解剂D5,40 mg/kg在异种移植模型中实现65% TGI,并未诱导代谢失衡。
Bioorganic Chemistry 报道靶向11β-HSD1的新型PROTAC降解剂研究,为代谢综合征、肥胖及胰岛素抵抗相关干预提供降解策略参考。