论文速览:PolyHis标签靶向PROTAC平台无需靶蛋白配体即可快速评估蛋白可降解性
Angewandte Chemie 报道 polyHisTAC 平台,利用易实施的 PolyHis 标签作为靶向入口,在缺少靶蛋白配体时快速评估 UPS 介导的蛋白可降解性。
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Angewandte Chemie 报道 polyHisTAC 平台,利用易实施的 PolyHis 标签作为靶向入口,在缺少靶蛋白配体时快速评估 UPS 介导的蛋白可降解性。
Biomaterials论文报道一种超声激活、自报告荧光PROTAC前药,将外部触发与降解监测整合,为时空可控TPD提供设计思路。
Communications Chemistry 报道 ubiquitin-ligand chimeras,通过泛素与配体连接诱导间接泛素化,实现 BCL-2 与 NF-κB p50 降解。
Nurix宣布BTK降解剂bexobrutideg的DAYBreak注册性项目已完成首批患者给药,面向复发/难治CLL,标志其后期开发进入执行阶段。
Advanced Science报道结构导向设计的eEF2K PROTAC A6,在三阴性乳腺癌临床前模型中实现靶向降解并抑制肿瘤生长。
Blood论文将SF3B1致癌突变、异常剪接、DCAF16上调与DCAF16招募型BRD4降解剂敏感性连接起来,为TPD疗法的患者分层提供机制线索。
一项临床前研究报道,HDAC8靶向PROTAC可在胶质母细胞瘤模型中诱导HDAC8降解,并伴随细胞周期阻滞、内质网应激与凋亡信号激活。
CAP-TAC研究提出直接招募19S蛋白酶体受体RPN13和RPN1的嵌合体策略,为不依赖靶蛋白泛素化的降解路线提供新思路。
这篇综述聚焦PROTAC作为senolytic策略的机制潜力:通过降解维持衰老细胞存活或抗凋亡的关键蛋白,探索更精准的衰老细胞清除路径。