论文速览:DOT1L靶向降解剂在MLL重排白血病模型中实现完全肿瘤消退
Journal of Medicinal Chemistry 报道 DOT1L 靶向降解剂研究,DOT1L808 在 MLL 重排白血病正位模型中实现完全肿瘤消退且未见明显毒性。
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Journal of Medicinal Chemistry 报道 DOT1L 靶向降解剂研究,DOT1L808 在 MLL 重排白血病正位模型中实现完全肿瘤消退且未见明显毒性。
Organic Letters报道疏水标签辅助液相合成策略,用于更高效组合warhead、linker与E3配体,为PROTAC化合物库快速构建提供方法学支持。
Nature论文解析CSN5i-3作用机制:其占据CSN5正构活性位点,却以分子胶方式稳定COP9信号体酶-底物复合物,呈现底物依赖性效力。
European Journal of Medicinal Chemistry 报道首个RNF4靶向PROTAC降解剂,为肝细胞癌潜在干预靶点提供早期化学验证。
Nature Communications报道以ST148为配体开发的DENV衣壳蛋白降解剂RPG-01-132,呈现更宽血清型覆盖与耐药突变病毒活性。
Journal of Medicinal Chemistry 报道可口服 KAT2A/B 异双功能降解剂的发现与优化,化合物 7 具皮摩尔级降解活性,为癌症治疗中 KAT2A/B 可降解性提供…
Journal of Experimental & Clinical Cancer Research 论文显示,GSPT1特异性降解分子胶在化疗耐药、MYCN扩增神经母细胞瘤临床前模型…
Nature Chemical Biology 论文提出聚合诱导嵌合体 PINCH,通过双功能小分子桥接同源多聚蛋白并诱导聚合隔离,为TPD之外的蛋白药理调控提供新范式。
研究通过系统比较多种E3连接酶招募策略,发现CRBN型降解剂30、VHL型降解剂41及优化化合物43,为KRAS G12D降解剂设计提供参考。