论文速览:SORTAC劫持sortilin溶酶体运输通路,实现细胞外蛋白靶向降解
SORTAC通过重塑sortilin与progranulin相互作用,诱导目标蛋白-sortilin三元复合物形成并进入溶酶体降解,为细胞外蛋白和膜蛋白降解提供新路径。
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SORTAC通过重塑sortilin与progranulin相互作用,诱导目标蛋白-sortilin三元复合物形成并进入溶酶体降解,为细胞外蛋白和膜蛋白降解提供新路径。
Nature Communications 报道 KRAS 小分子降解剂研究,DJX-A-KM 基于 MRTX849 骨架引入丙烯酰胺 warhead,可招募 FBXO28 促进 KRASG1…
Nature Communications论文报道二氢尿嘧啶型CRBN配体,可降低IMiD相关新底物降解及造血分化非预期影响,为CRBN型PROTAC安全设计提供新思路。
C4 Therapeutics宣布cemsidomide联合elranatamab治疗复发/难治多发性骨髓瘤Ⅰb期试验完成首例患者给药,研究将评估剂量、安全性及初步抗骨髓瘤活性。
Advanced Science 论文报道,常山酮可作为分子胶降解剂,经 CRL4B-WDR18 复合物促进整合素β4降解,并干扰侵袭性肿瘤进展。
Angewandte Chemie论文报道nano-PROTAC策略,利用MIL-101递送ARV-771并增强脂质过氧化,在去势抵抗性前列腺癌模型中探索BRD4降解与铁死亡协同抗肿瘤作用。
Bioorganic Chemistry论文报道以山楂酸为JAK2结合端、来那度胺为CRBN招募端构建降解剂,探索天然产物骨架在PROTAC发现中的再利用。
Cell 论文报道 ERADECs,通过劫持 ERAD 通路实现跨膜蛋白靶向降解,并以 PD-L1 为示例,识别 desonide 可招募 ER E3 连接酶 SYVN1。
TRIANA宣布TRI-611一期/二期临床首例患者给药,这一口服、脑渗透型ALK分子胶降解剂进入全球首次人体研究阶段。