不依赖 E3 连接酶，直接招募 26S 蛋白酶体实现靶向蛋白降解
Nature Chemical Biology 报道一种不依赖 E3 连接酶的靶向蛋白降解策略：通过肽类大环配体直接招募 26S 蛋白酶体，并以 BRD4 降解验证概念可行性。
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发现首个乳酸脱氢酶 LDH PROTAC 降解剂 MS6105
Journal of Medicinal Chemistry 于 2022-12-20 报道首个乳酸脱氢酶 LDH PROTAC 降解剂 MS6105。该研究将 LDH 从代谢酶抑制拓展到靶向…
Nurix 非免疫调节型 BTK 降解剂 NX-5948 获 FDA IND 许可
Nurix 宣布 NX-5948 获美国 FDA IND 许可，使其在英国启动的 Phase 1a/1b 研究具备扩展至美国临床中心的条件。该口服 BTK 降解剂区别于 NX-2127，设计上…
Kymera KT-474 在 HS 与 AD 患者中取得一期阳性结果，Sanofi 决定推进二期临床
Kymera 公布 KT-474 在 HS 与 AD 患者一期研究 Part C 的阳性结果：75 mg 每日一次餐后给药 4 周后，血液与活动性皮损中观察到 robust IRAK4 kno…
Arvinas 公布 ARV-471/vepdegestrant VERITAC 数据，ER PROTAC 临床获益率达 38%
Arvinas 公布 ARV-471/vepdegestrant VERITAC Phase 2 扩展队列初步结果，在重度既往治疗 ER+/HER2- 晚期乳腺癌患者中实现 38% 临床获益率…
图神经网络生成模型用于 de novo PROTAC 分子设计
arXiv 发布预印本，提出以图神经网络生成模型进行 de novo PROTAC 设计，并用强化学习与代理模型引导大分子生成。该研究展示了计算生成路线在稀疏公开数据下探索 PROTAC-li…
C4 Therapeutics 披露 BRAF V600 降解剂 CFT1946 获 FDA IND 许可
C4 Therapeutics 在三季度业务更新中披露，口服 BRAF V600 BiDAC 降解剂 CFT1946 已获 FDA IND 许可，计划年内启动 1/2 期试验，面向 BRAF …
Orum ORM-5029 首例患者给药：HER2 定向抗体递送 GSPT1 降解剂，DAC/TPD² 路线进入临床
Orum Therapeutics 宣布 ORM-5029 一期研究完成首例患者给药，标志着以 HER2 抗体定向递送 GSPT1 降解剂的 DAC/TPD² 路线进入临床验证阶段。
Foghorn 公布 FHD-609 早期临床数据，患者肿瘤活检中观察到 BRD9 降解
Foghorn 公布 FHD-609 早期临床与临床前数据：两名低剂量治疗的转移性滑膜肉瘤患者活检中观察到 BRD9 降解，同时强调其选择性与避免 IMiD 新底物脱靶降解的潜力。