论文速览:VHL 招募型 PROTAC 实现 KRAS G12C 靶向降解
ACS Central Science 报道 VHL 招募型 KRAS G12C PROTAC LC-2,以共价战头连接 VHL 配体,在细胞中实现内源性 KRAS G12C 快速、持续降解,…
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
ACS Central Science 报道 VHL 招募型 KRAS G12C PROTAC LC-2,以共价战头连接 VHL 配体,在细胞中实现内源性 KRAS G12C 快速、持续降解,…
Nimbolide-达沙替尼降解剂 BT1 在白血病细胞中优先降解致癌性 BCR-ABL,提示 E3 招募子身份可改变激酶降解选择性。
Nature 论文显示,CDK 抑制剂 CR8 可作为分子胶降解剂,诱导 CDK12/13-Cyclin K 与 DDB1 形成新界面,触发 Cyclin K 泛素化与蛋白酶体降解。
Arvinas公布ARV-110一期剂量爬坡更新:在经多线治疗的mCRPC患者中观察到两例确认PSA应答,并报告肿瘤内AR降低证据。
Arvinas 于 2020-05-13 公布 ARV-110 一期更新,称口服 AR PROTAC 降解剂在难治性前列腺癌患者中出现早期临床获益信号。
ACS Chemical Biology 论文报道曲妥珠单抗-PROTAC 偶联物 Ab-PROTAC 3,可经 HER2 介导内吞,在 HER2 阳性乳腺癌细胞中选择性释放 BRD4 降解活…
Kymera Therapeutics 于 2020-03-12 宣布完成 1.02 亿美元 C 轮融资,用于推进蛋白降解平台、IRAK4 先导项目及免疫炎症与肿瘤方向管线。
Verma、Mohl 与 Deshaies 的综述梳理了以蛋白水解实现靶向蛋白失活的主要路径,强调相较基因敲除和RNA干扰,蛋白层面清除更接近功能终点。
Zhou 等在 Journal of Medicinal Chemistry 发表 SD-36 的结构导向发现研究,展示了从 STAT3 SH2 结构识别、SI-109 抑制剂设计到 CRBN…