论文速览：选择性或双重 CDK PROTAC 降解探针实现 CDK2/9 降解
CDK 家族成员在细胞周期与转录调控中承担不同功能，传统泛 CDK 抑制剂容易受到同源激酶选择性与占位式抑制局限影响。该研究开发选择性单靶或双靶 PROTAC 降解探针，展示了 CDK2 与 …
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行业新闻
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论文速览：选择性 BCL-XL PROTAC 降解剂实现安全且强效的抗肿瘤活性
DT2216 作为招募 VHL 的 BCL-XL PROTAC 降解剂，在临床前研究中显示出相较 ABT263 更低的血小板毒性，并在异种移植模型中呈现单药或联合化疗的抗肿瘤活性。
论文速览：STAT3 小分子降解剂 SD-36 在体内实现完全肿瘤退缩
2019年11月11日，Bai等在Cancer Cell发表SD-36研究，显示该STAT3小分子降解剂可在细胞和小鼠异种移植模型中选择性降解STAT3，并在多个临床前模型中带来完全且持久的肿…
综述速览：靶向蛋白降解工具箱扩展，E3 连接酶与分子胶进入系统化讨论
2019 年秋季，靶向蛋白降解领域的讨论已不再局限于 CRBN/VHL 型 PROTAC。围绕 E3 连接酶拓展、电亲性招募、天然产物分子胶与 cereblon 新底物的研究，正在把“降解工具…
公司新闻：Arvinas 公布 ARV-110 与 ARV-471 早期临床平台更新
Arvinas 于 2019 年 10 月 23 日发布平台更新，披露 ARV-110 与 ARV-471 两项进行中一期开放标签剂量递增研究的早期安全性、耐受性和药代动力学信息。此次更新将两…
论文速览：MG-277 案例提示 PROTAC 设计中可能转向 GSPT1 分子胶机制
MG-277 从 MDM2 PROTAC 降解剂系列的结构改造中被识别出来，但机制研究显示其主要并非作为 MDM2 PROTAC 发挥作用，而是通过 CRBN 相关分子胶机制诱导 GSPT1 …
论文速览：SIAIS178 招募 VHL 实现 BCR-ABL 有效降解
SIAIS178 通过将 BCR-ABL 激酶抑制剂识别端与 VHL 配体连接，诱导 BCR-ABL 蛋白降解，并在 BCR-ABL 阳性白血病前临床模型中显示活性。
论文速览：SGK3-PROTAC1 实现 SGK3 激酶异构体特异性降解
SGK3-PROTAC1 将 SGK 抑制剂 308-R 与 VHL 配体 VH032 连接，用于靶向降解 SGK3。该研究显示，降解剂可在亚微摩尔浓度下诱导 SGK3 蛋白酶体依赖性降解，并…
技术速览：基于 N-end rule 的模块化 PROTAC 设计用于靶蛋白破坏
Shanmugasundaram 等报道一种基于 N-end rule 通路的模块化 PROTAC 设计：以单一氨基酸作为降解信号，连接靶蛋白配体以诱导靶蛋白破坏，为靶向蛋白降解提供了除常用 …