论文速览:ERD-308 作为高效雌激素受体 PROTAC 降解剂用于 ER 阳性乳腺癌研究
ERD-308 以 VHL 招募型 PROTAC 设计实现雌激素受体降解,在 ER 阳性乳腺癌细胞模型中显示强效、快速且较充分的受体清除与增殖抑制,为内分泌治疗靶点提供了降解思路。
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
ERD-308 以 VHL 招募型 PROTAC 设计实现雌激素受体降解,在 ER 阳性乳腺癌细胞模型中显示强效、快速且较充分的受体清除与增殖抑制,为内分泌治疗靶点提供了降解思路。
MD-224 通过小分子诱导 MDM2 蛋白降解,而非仅阻断 MDM2-p53 结合,在白血病细胞和 RS4;11 异种移植模型中显示强效、持久的预临床抗肿瘤活性。
ARD-69 是 VHL 招募型 AR PROTAC 降解剂,在多种 AR 阳性前列腺癌细胞中实现强效、时间与剂量依赖性 AR 蛋白清除,并抑制 AR 下游转录信号。
围绕 Cereblon 调节剂与 CC-220 等公开研究,梳理单价小分子通过改写 CRBN 底物识别诱导 Ikaros/Aiolos 降解的机制、证据与设计边界。
Nature Communications 文章以 foretinib 为共同 warhead、VHL 为共同 E3,比较 p38 MAPK PROTAC 的连接臂方向与长度,显示 E3 招募…
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马萨诸塞州WATERTOWN - C4 Therapeutics(C4T)今天宣布转变其与罗氏正在进行的研发合作,重点关注基于C4T靶向蛋白质降解技术的新型癌症治疗。 “我们很高兴看到我们与罗…
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Biogen 与 C4 Therapeutics 于 2019 年 1 月 4 日宣布神经疾病领域靶向蛋白降解合作,金额最高 4.15 亿美元,合作体现大药企对降解技术进入中枢神经研发场景的关…
VZ185 的优化展示了从初始无活性 PROTAC 到快速、选择性 BRD9/BRD7 双降解探针的迭代设计路径,强调几何构型和细胞读数。
FAK PROTAC 通过移除整蛋白而非单纯抑制催化活性,用于解析 FAK 激酶非依赖功能、支架作用以及传统抑制剂难以覆盖的生物学。