行业观察:药物开发者开始挖掘细胞“垃圾处理系统”
Nature Reviews Drug Discovery 的行业特写显示,药物开发者正把注意力投向泛素-蛋白酶体系统,从蛋白酶体、E3连接酶到PROTAC与分子胶,靶向蛋白清除开始成为药物发…
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
Nature Reviews Drug Discovery 的行业特写显示,药物开发者正把注意力投向泛素-蛋白酶体系统,从蛋白酶体、E3连接酶到PROTAC与分子胶,靶向蛋白清除开始成为药物发…
行业新闻
2016年4月。Raina,K等人在美国癌症研究协会(AACR)年会做了关于BRD4降解剂的报告 相关PPT下载地址 http://arvinas.com/wp-content/uploads…
Cell Chemical Biology 发表 Chu 等关于内源性 Tau 定向降解的研究,以多功能分子连接 Tau 识别与 E3 招募模块,为 tauopathy 研究提供实验性蛋白敲低…
Cell Research 在线发表 Huang 与 Dixit 综述,系统梳理泛素系统中 E1/E2/E3、去泛素化酶、蛋白酶体与泛素信号等可干预节点,提示其可能为困难靶点药物开发提供新入口…
Nature 在线发表 DDB1-CRBN、来那度胺与 CK1α 复合物结构,揭示小分子如何与 CRBN 共同形成新底物识别界面,为 del(5q) MDS 选择性提供分子解释。
一篇围绕泛素连接酶与癌症治疗的综述,将IAP/cIAP配体、SNIPERs与小分子蛋白敲低技术放在同一框架下讨论,提示靶向降解有望补足传统抑制剂与遗传敲低之间的空白。
发表于《Angewandte Chemie International Edition》的综述系统总结了小分子PROTAC的发展思路与设计原则,讨论其如何通过招募E3连接酶实现目标蛋白降解,并…
Angew Chem 刊发 Crews 团队关于 BCR-ABL 降解的模块化 PROTAC 研究,展示以靶蛋白配体、连接臂和 E3 配体组合设计降解剂的可行性。
C4 Therapeutics 以 7300 万美元 A 轮融资正式亮相,并与 Roche 建立总额超过 7.5 亿美元的战略药物发现合作,核心指向 Degronimid 靶向蛋白降解平台。