论文速览:细胞内自组装 PROTAC 实现靶向蛋白降解
ACS Central Science 发表 CLIPTAC 概念研究:让两个较小前体在细胞内点击组装为 CRBN 招募型 PROTAC,并验证 BRD4 与 ERK1/2 降解。
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
ACS Central Science 发表 CLIPTAC 概念研究:让两个较小前体在细胞内点击组装为 CRBN 招募型 PROTAC,并验证 BRD4 与 ERK1/2 降解。
Lai 与 Crews 在 Nature Reviews Drug Discovery 在线发表综述,系统梳理诱导蛋白降解从占位抑制转向事件驱动药理学的逻辑,并讨论 PROTAC 与分子胶带来…
Fulcher 等在 Open Biology 报道 AdPROM 技术平台,将改造 VHL 与抗 GFP 纳米抗体、CRISPR/Cas9 内源性 GFP 标记结合,用于在哺乳动物细胞中定向…
Demizu 等报道以伊马替尼衍生物连接 cIAP1 配体构建 SNIPER(ABL),在 BCR-ABL 阳性细胞中诱导靶蛋白下降并抑制细胞增殖,为 ABL 降解策略提供早期化学验证。
加利福尼亚州圣地亚哥,2016年9月8日 - BioTheryX,Inc。(BTX)正在开发新一代药物,这些药物可选择性地调节致病蛋白质的稳定性,以治疗多种疾病,包括癌症和免疫系统疾病。Bio…
行业新闻
本文描述了介导溴结构域和末端(BET)蛋白质降解的小分子的发展及其在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)治疗中的应用。治疗CRPC的治疗选择很少,尤其是表达组成型活性雄激素受体(AR)剪接变体的CR…
Nature 在线发表 Matyskiela 等研究,揭示 CC-885 通过 CRBN 依赖方式招募并促使翻译终止因子 GSPT1 泛素化降解,为分子胶式蛋白降解提供关键证据。
Oncotarget 发表 Pan 等关于重组嵌合蛋白靶向突变 KRAS 的研究,尝试以蛋白清除方式削弱胰腺肿瘤驱动信号。
PNAS 在线发表 Raina 等关于 BET 蛋白降解的研究,显示 ARV-771 可在前列腺癌临床前模型中诱导 BET 降解、抑制肿瘤生长,并为 CRPC 提供区别于传统抑制剂的干预思路。