论文速览:PTPN2选择性降解剂PD-305展现高效靶蛋白降解与体内抗肿瘤活性
JMC论文报道PTPN2选择性降解剂PD-305,基于炔基苯骨架与CRBN招募端优化,实现亚纳摩尔级降解,并在小鼠模型中显示体内靶蛋白降解和抗肿瘤活性。
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JMC论文报道PTPN2选择性降解剂PD-305,基于炔基苯骨架与CRBN招募端优化,实现亚纳摩尔级降解,并在小鼠模型中显示体内靶蛋白降解和抗肿瘤活性。
Nurix在SID 2026展示bexobrutideg用于慢性自发性荨麻疹的临床前和一期转化数据,强调其在血液与皮肤中的深度BTK降解及高选择性。
Nature Communications发表USP7靶向降解研究,显示在黑色素瘤和胰腺癌细胞中,急性降解与长期酶抑制诱导的蛋白组和代谢效应并不等同。
Nature Chemical Biology 论文报道单价SMARCA2/4降解剂可并行招募DCAF16与FBXO22,为可调控双E3降解和耐药机制研究提供新思路。
Arvinas与Pfizer宣布将VEPPANU全球独家权利许可给Rigel,获得8500万美元首付款及过渡付款,并保留里程碑与销售提成权益。
European Journal of Medicinal Chemistry 报道RET靶向PROTAC研究,JW15在细胞和RET Ba/F3异种移植模型中显示RET降解、信号抑制与临床前…
Nature Communications发表选择性p300降解剂研究,围绕EP300/CBP高同源性难题,展示其在多发性骨髓瘤、淋巴瘤和AML模型中的抗肿瘤潜力。
5月5日Epub论文报道IRAK4靶向PROTAC GSI526,可在THP-1细胞中高效降解IRAK4,并抑制NF-κB与MAPK炎症通路。
Kymera在DDW展示KT-579炎症性肠病临床前数据,口服选择性IRF5降解剂在模型中显示与临床相关对照相当或更优的活性。