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论文速览:二溴乙酰胺分子胶招募RNF213作为E3连接酶,扩展靶向蛋白降解工具箱
JACS在线发表RNF213分子胶降解研究,提示二溴乙酰胺warhead可作为E3招募配体,扩展TPD可用连接酶空间。
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
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JACS在线发表RNF213分子胶降解研究,提示二溴乙酰胺warhead可作为E3招募配体,扩展TPD可用连接酶空间。
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ChemRxiv预印本报道基于AKT变构配体ARQ-092的PROTAC设计,识别VHL型SMM391为快速、有效且家族内选择性的AKT1降解剂。
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bioRxiv预印本报道,通过高通量质谱蛋白质组学筛选CRBN导向化合物,发现可选择性降解CDK4的分子胶NE26394。
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HB Therapeutics在BIO 2026公司展示中披露临床前KRASmut/CRAF分子胶共降解项目,聚焦KRAS驱动肿瘤中的突变KRAS与CRAF适应性逃逸通路。
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Chemistry - A European Journal 在线发表综述,系统梳理按需激活PROTAC的内源性、光激活与生物正交策略,聚焦提升肿瘤选择性并降低全身毒性。
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Advanced Science论文报道MDM2招募型PROTAC策略,通过降解CDK9/P-TEFb及相关转录表观遗传机器,扰动儿童肉瘤转录成瘾,并提示与PARP抑制剂形成合成致死机会。
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ACS Nano 发表 MapTACs 平台论文,提出劫持大胞饮将细胞外蛋白递送至溶酶体降解,探索受体非依赖型 LYTAC 新路线。
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J. Med. Chem.报道DCAF1招募型PROTAC系统性扩展激酶降解谱,并与CRBN路径呈现显著重叠,为E3连接酶工具箱多样化与替代设计提供依据。
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MUSC报道PIM1耐药机制研究:传统PIM1抑制剂可能诱导蛋白积累并增强线粒体自噬,PIMTAC通过降解PIM蛋白显示临床前优势。