论文速览:HDAC4特异性PROTAC通过增强铁死亡提高肺癌放射治疗敏感性
Nature Communications报道HDAC4特异性PROTAC研究:患者来源类器官筛选指向HDAC4介导放射抵抗,降解HDAC4可解除MBD1相关抑制轴,增强铁死亡并提高肺癌放疗敏…
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Nature Communications报道HDAC4特异性PROTAC研究:患者来源类器官筛选指向HDAC4介导放射抵抗,降解HDAC4可解除MBD1相关抑制轴,增强铁死亡并提高肺癌放疗敏…
European Journal of Medicinal Chemistry论文报道适配体–CRBN配体型PROTAC,通过核酸适配体连接CRBN配体靶向SETDB1,探索乳腺癌临床前治疗策…
Frontiers in Oncology论文显示,BRD4 PROTAC可通过下调超级增强子相关GREB1,增强ER阳性乳腺癌对氟维司群的敏感性,为内分泌治疗联合TPD策略提供机制线索。
Angewandte Chemie论文报道可规模化Direct-to-Biology平台,将自动化微量合成与快速筛选结合,用于加速CRBN分子胶降解剂发现。
Biotheryx公布BTX-9341一期剂量递增数据,口服CDK4/6双功能降解剂在经治HR+/HER2−乳腺癌中显示早期活性与可管理安全性。
JMC论文报道抗体介导递送BRM/BRG1降解剂,在多种BRM依赖型NSCLC异种移植模型中实现强效降解与抗肿瘤活性。
Nurix在SID 2026展示bexobrutideg用于慢性自发性荨麻疹的临床前和一期转化数据,强调其在血液与皮肤中的深度BTK降解及高选择性。
JMC论文报道PTPN2选择性降解剂PD-305,基于炔基苯骨架与CRBN招募端优化,实现亚纳摩尔级降解,并在小鼠模型中显示体内靶蛋白降解和抗肿瘤活性。
Nature Communications发表USP7靶向降解研究,显示在黑色素瘤和胰腺癌细胞中,急性降解与长期酶抑制诱导的蛋白组和代谢效应并不等同。