论文速览:DCAF1-based PROTAC 扩展 E3 连接酶工具箱,可降解临床验证靶点并克服降解剂耐药
Nature Communications 论文显示,DCAF1 可作为非共价 PROTAC E3 锚点,降解 BRD9 与 BTK,并在部分 VHL 或 CRBN 相关耐药模型中保留活性。
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Nature Communications 论文显示,DCAF1 可作为非共价 PROTAC E3 锚点,降解 BRD9 与 BTK,并在部分 VHL 或 CRBN 相关耐药模型中保留活性。
Kymera 在免疫学 R&D Day 披露 STAT6 降解剂 KT-621 与 TYK2 降解剂 KT-294,将口服、first-in-class、具有生物制剂样活性的降解剂作为…
C4 Therapeutics 公布 CFT7455 一期剂量递增数据,口服 MonoDAC IKZF1/3 降解剂在复发/难治性多发性骨髓瘤中呈现耐受性、抗骨髓瘤活性与免疫调节证据,14 天…
Nurix 在 ASH 公布 NX-5948 与 NX-2127 临床更新:选择性 BTK 降解剂与兼具免疫调节活性的双功能降解剂分别在 CLL 与 NHL 中释放早期疗效信号。
Kymera 在 ASH 展示 KT-333 一期中期数据:STAT3 降解剂在人体样本中显示靶向降解、通路抑制与早期抗肿瘤活性,为验证 STAT3 可药性提供临床证据。
Arvinas 与 Pfizer 公布 vepdegestrant 联合 palbociclib 的 Phase 1b 中期数据,并计划将 ER PROTAC 降解剂拓展至 CDK 抑制剂一线…
Orum 宣布 Bristol Myers Squibb 收购 ORM-6151 项目,以 CD33 抗体定向递送 GSPT1 降解剂,探索 AML 和高危 MDS 中更具治疗窗口的降解剂抗体…
C4 Therapeutics 基于 CFT8634 一期剂量递增数据作出组合取舍:尽管实现高水平 BRD9 降解,但单药疗效不足以支撑继续推进。
Arvinas 在 2023-10-22 披露 ARV-110 与第二代 ARV-766 的 AR PROTAC 临床更新:前者以成熟数据验证 AR 降解策略,后者凭借更广覆盖与耐受性成为公司…