论文速览:烷基胺连接分子经代谢招募 FBXO22,实现 FKBP12 靶向蛋白降解
Nature Communications 论文解析了 FKBP12 降解剂 SP3N 的真实作用机制:烷基胺前体经代谢生成醛,与 FBXO22 C326 共价结合并驱动降解。
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Nature Communications 论文解析了 FKBP12 降解剂 SP3N 的真实作用机制:烷基胺前体经代谢生成醛,与 FBXO22 C326 共价结合并驱动降解。
6月24日,一篇关于机器学习驱动 de novo PROTAC 设计的预印本上线,系统梳理连接体生成、降解活性预测与三元复合物建模的进展与边界。
Arvinas 在 EHA 2024 展示 ARV-393 临床前数据,该口服 BCL6 PROTAC 在多种 B 细胞淋巴瘤模型中显示降解和抗肿瘤活性。
Nurix 在 EHA2024 更新 NX-5948 一期数据:经多线治疗的复发/难治 CLL 患者中 ORR 达 69.2%,缓解呈早期出现并随治疗时间加深。
Monte Rosa 在 EULAR 2024 展示 MRT-6160 的类风湿关节炎模型数据,显示 VAV1 降解可抑制关节炎进展、促炎细胞因子与抗胶原自身抗体生成。
BeiGene 在 EHA 披露 BTK CDAC 降解剂 BGB-16673 一期数据,在经多线治疗的复发/难治 CLL/SLL 患者中显示早期应答信号和可管理安全性。
6月4日发布的预印本展示了基于开放 PROTAC 数据的降解活性预测模型,强调将靶蛋白、E3、细胞类型与降解读数纳入同一建模框架。
Accutar 在 ASCO 公布 AC699 单药一期初步数据,口服 ERα 嵌合降解剂在经多线治疗 ER+/HER2-乳腺癌中显示缓解信号与可控安全性。
Degron 与 Takeda 围绕 GlueXplorer 平台建立多靶点分子胶合作,交易潜在总额达 12 亿美元,覆盖肿瘤、神经科学与炎症方向。