论文速览:叶酸笼化 PROTAC 实现癌细胞选择性靶蛋白降解
JACS 论文报道一种叶酸笼化 PROTAC 设计:将叶酸基团接入 VHL 配体端,利用叶酸受体表达差异提升 BRD、MEK、ALK 等靶点模型中的细胞选择性,为降低系统性降解风险提供了新的化…
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
JACS 论文报道一种叶酸笼化 PROTAC 设计:将叶酸基团接入 VHL 配体端,利用叶酸受体表达差异提升 BRD、MEK、ALK 等靶点模型中的细胞选择性,为降低系统性降解风险提供了新的化…
ASGPR 受体型 LYTAC 以 GalNAc/Tri-GalNAc 配体牵引细胞外或膜相关蛋白进入溶酶体,进一步扩展靶向降解从细胞内 UPS 到细胞外底物空间的边界。
Nature Communications 发表 BCL-XL PROTAC 研究,显示其可在临床前模型中清除肿瘤浸润调节性 T 细胞并增强抗肿瘤免疫,为利用细胞背景差异降低血小板毒性提供新思…
Journal of Medicinal Chemistry 论文聚焦 CC-90009:这一 CRBN 调节型分子胶降解剂可选择性促进 GSPT1 降解,并在 AML 细胞与白血病干细胞相关…
Nurix 在公司更新中披露,首个口服 BTK 降解剂 NX-2127 的 IND 已获 FDA 许可,拟用于复发或难治 B 细胞恶性肿瘤,并计划于 2021 年第一季度启动 1a/1b 期患…
Nature Communications 发表 BRAF 靶向 PROTAC 研究,基于 vemurafenib 结合单元构建降解剂,在多类 BRAF 突变背景中实现低纳摩尔级降解,并提示构…
2021 年 1 月 19 日,C4 Therapeutics 宣布 FDA 已许可 CFT7455 的 IND 申请。该口服 MonoDAC 靶向降解 IKZF1/3,拟进入多发性骨髓瘤及多…
JACS 发表 AbTAC 研究,利用双特异性抗体将细胞表面 PD-L1 与跨膜 E3 连接酶 RNF43 拉近,诱导 PD-L1 经溶酶体途径降低,为膜蛋白降解提供不同于小分子 PROTAC…
Arvinas 于 2020-12-14 公布 ARV-471 与 ARV-110 中期临床更新,两项口服 PROTAC 项目均显示耐受性、靶点降解或活性信号,但仍属早期剂量递增证据。