论文速览:BDK 小分子抑制剂展现相反的蛋白水平调控效应
Nature Communications 发表 BDK 抑制剂研究,显示不同小分子系列虽均可抑制 BDK 酶活,却对 BDK 蛋白水平产生相反调控:部分化合物降低 BDK,部分化合物稳定并上…
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
Nature Communications 发表 BDK 抑制剂研究,显示不同小分子系列虽均可抑制 BDK 酶活,却对 BDK 蛋白水平产生相反调控:部分化合物降低 BDK,部分化合物稳定并上…
2023 年发表的 bioTPD 综述将生物靶向蛋白降解划分为肽、融合蛋白、抗体/片段和核酸四类,提示蛋白降解技术正从经典小分子 PROTAC 与分子胶,扩展至更具生物工程属性的工具体系。
Cell Chemical Biology 综述 The rise of degrader drugs 以阶段性全景梳理靶向蛋白降解的兴起:小分子不再只占据活性位点,而是重编程蛋白稳态系统,促…
C4 Therapeutics 宣布 CFT8919 获 FDA IND 许可,使这款面向 EGFR L858R 的口服 BiDAC 降解剂进入美国临床开发准备阶段。该事件将突变选择性 EGF…
Clinical Pharmacology & Therapeutics 综述梳理靶向蛋白降解剂从临床阶段项目到转化开发的关键问题,提示行业关注点正从“能否降解”转向“降解、通路调控与…
Kymera 披露 KT-333 与 KT-413 一期剂量递增更新:两项降解剂项目均显示剂量相关靶点敲低,且在披露数据中未观察到 DLT。
ShapeLinker 预印本提出面向 PROTAC linker 设计的强化学习框架,将 SMILES 自回归生成、片段连接与注意力点云对齐评分结合,用于先导优化阶段的计算化 linker …
Arvinas 于 2023 年 6 月 8 日披露 ARV-766 一期/二期剂量递增与扩展中期数据,第二代口服 AR PROTAC 降解剂在经 NHA 治疗后的 mCRPC 人群中显示早期…
C4 Therapeutics 与贝达药业围绕 CFT8919 达成大中华区独家授权,将 EGFR L858R BiDAC 降解剂的区域开发、制造与商业化交由贝达推进。