公司新闻:Arvinas 与 Pfizer 公布 ARV-471 一期临床更新,ER PROTAC 显示持续疗效信号
Arvinas 与 Pfizer 公布 ARV-471 一期剂量递增更新:在既往治疗较多的 ER+/HER2- 晚期或转移性乳腺癌患者中,该口服 ER PROTAC 显示剂量范围内 ER 降解…
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
Arvinas 与 Pfizer 公布 ARV-471 一期剂量递增更新:在既往治疗较多的 ER+/HER2- 晚期或转移性乳腺癌患者中,该口服 ER PROTAC 显示剂量范围内 ER 降解…
Cell Research 论文展示了一种把 PROTAC 与分子胶机制合并的设计思路:同一化合物可诱导 BTK 与 GSPT1 并行降解,为多机制靶向蛋白降解提供了新的药物化学参照。
Kymera 宣布 KT-413 的 IND 获 FDA 许可。该 IRAKIMiD 降解剂以单分子同时降解 IRAK4、Ikaros 和 Aiolos,指向复发/难治 B 细胞淋巴瘤等适应症…
Nature Communications 发表 BCL-xL/BCL-2 双降解剂研究,从 ABT263 类结合基础和 VHL 招募设计出发,在白血病模型中验证双靶点降解可增强抗白血病活性。
BioTheryX 宣布 BTX-1188 获 FDA IND 许可,拟开展 1 期研究。这一双靶向分子胶降解剂将 GSPT1 与 IKZF1/3 同时纳入设计视野,为血液肿瘤和实体瘤中的分子…
Kymera 公布 KT-474 健康志愿者 1 期数据,显示口服 IRAK4 降解剂在 PBMC 中实现平均最高约 96% IRAK4 降解,并在 ex vivo 炎症刺激模型中抑制多种促炎…
Nurix 公布 NX-2127 首个人体 1a 期剂量递增研究初步数据,200 mg 剂量下观察到超过 90% BTK 降解,为血液肿瘤中的靶向蛋白降解提供重要机制验证。
Nature Chemical Biology 论文提出三价 PROTAC 设计思路:通过支化连接臂整合双价 BET 抑制单元与 E3 配体,在亲合力与协同性共同作用下增强靶蛋白降解,为价态、…
JACS 论文报道 KEAP1 可通过高选择性非共价小分子结合物被用于 PROTAC E3 招募,并以 BET 蛋白降解作为概念验证,提示 E3 工具箱可从 CRBN、VHL 等常用系统继续扩…