公司新闻：Kymera 公布 2023 年目标，KT-474、KT-333、KT-413 与 KT-253 进入多管线临床验证阶段
Kymera 在 2023 年初围绕 KT-474、KT-333、KT-413 与 KT-253 明确多管线临床目标，显示其靶向蛋白降解平台从单一项目验证转向炎症与肿瘤多项目并行验证。
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公司新闻：C4 Therapeutics 公布 2023 年战略重点，推进 IKZF1/3、BRD9、BRAF V600 与 EGFR L858R 降解剂管线
C4 Therapeutics 公布 2023 年战略重点，围绕 TORPEDO 平台推进 IKZF1/3、BRD9、BRAF V600 与 EGFR L858R 降解剂管线，临床数据、剂量递…
不依赖 E3 连接酶，直接招募 26S 蛋白酶体实现靶向蛋白降解
Nature Chemical Biology 报道一种不依赖 E3 连接酶的靶向蛋白降解策略：通过肽类大环配体直接招募 26S 蛋白酶体，并以 BRD4 降解验证概念可行性。
发现首个乳酸脱氢酶 LDH PROTAC 降解剂 MS6105
Journal of Medicinal Chemistry 于 2022-12-20 报道首个乳酸脱氢酶 LDH PROTAC 降解剂 MS6105。该研究将 LDH 从代谢酶抑制拓展到靶向…
Nurix 非免疫调节型 BTK 降解剂 NX-5948 获 FDA IND 许可
Nurix 宣布 NX-5948 获美国 FDA IND 许可，使其在英国启动的 Phase 1a/1b 研究具备扩展至美国临床中心的条件。该口服 BTK 降解剂区别于 NX-2127，设计上…
Kymera KT-474 在 HS 与 AD 患者中取得一期阳性结果，Sanofi 决定推进二期临床
Kymera 公布 KT-474 在 HS 与 AD 患者一期研究 Part C 的阳性结果：75 mg 每日一次餐后给药 4 周后，血液与活动性皮损中观察到 robust IRAK4 kno…
Arvinas 公布 ARV-471/vepdegestrant VERITAC 数据，ER PROTAC 临床获益率达 38%
Arvinas 公布 ARV-471/vepdegestrant VERITAC Phase 2 扩展队列初步结果，在重度既往治疗 ER+/HER2- 晚期乳腺癌患者中实现 38% 临床获益率…
图神经网络生成模型用于 de novo PROTAC 分子设计
arXiv 发布预印本，提出以图神经网络生成模型进行 de novo PROTAC 设计，并用强化学习与代理模型引导大分子生成。该研究展示了计算生成路线在稀疏公开数据下探索 PROTAC-li…
C4 Therapeutics 披露 BRAF V600 降解剂 CFT1946 获 FDA IND 许可
C4 Therapeutics 在三季度业务更新中披露，口服 BRAF V600 BiDAC 降解剂 CFT1946 已获 FDA IND 许可，计划年内启动 1/2 期试验，面向 BRAF …