论文速览:ARD-2585 作为口服雄激素受体 PROTAC 降解剂显示强效活性
ARD-2585 研究把口服暴露、AR 降解与体内前列腺癌模型活性放在同一候选分子上讨论,为 AR PROTAC 从工具化合物走向可给药分子提供了药物化学参照。
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
ARD-2585 研究把口服暴露、AR 降解与体内前列腺癌模型活性放在同一候选分子上讨论,为 AR PROTAC 从工具化合物走向可给药分子提供了药物化学参照。
Arvinas 与 Pfizer 围绕口服雌激素受体 PROTAC 降解剂 ARV-471 达成全球共同开发与共同商业化合作,交易包含 6.5 亿美元预付款及 3.5 亿美元股权投资,标志着靶…
Nature Reviews Drug Discovery 文章提出 “The PROTACtable genome” 评估框架,尝试用公开数据系统判断人类蛋白靶点被 PROTAC 化的可能性…
Kymera 公布 KT-474 健康志愿者 1 期单次递增剂量阳性中期结果,300 mg 组给药后 48 小时 PBMC 中 IRAK4 中位降低约 90%,最高观察到约 94% 降解,为口…
Monte Rosa Therapeutics 宣布 IPO 定价,预计募集总额约 2.223 亿美元,并计划以 GLUE 为代码登陆 Nasdaq Global Select Market。…
C4 Therapeutics 宣布 CFT7455 1/2 期临床首例患者完成给药。该口服 MonoDAC 靶向 IKZF1/3,面向复发/难治多发性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤,标志 C4T 蛋…
JACS 论文报道一种叶酸笼化 PROTAC 设计:将叶酸基团接入 VHL 配体端,利用叶酸受体表达差异提升 BRD、MEK、ALK 等靶点模型中的细胞选择性,为降低系统性降解风险提供了新的化…
ASGPR 受体型 LYTAC 以 GalNAc/Tri-GalNAc 配体牵引细胞外或膜相关蛋白进入溶酶体,进一步扩展靶向降解从细胞内 UPS 到细胞外底物空间的边界。
Nature Communications 发表 BCL-XL PROTAC 研究,显示其可在临床前模型中清除肿瘤浸润调节性 T 细胞并增强抗肿瘤免疫,为利用细胞背景差异降低血小板毒性提供新思…