论文速览:将 FLT3 抑制剂转化为 PROTAC 提升抗增殖活性与选择性
FLT3 抑制剂被改造成 PROTAC 后呈现不同于母体抑制剂的抗增殖活性与选择性,凸显降解药理在激酶靶点中的设计空间。
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
FLT3 抑制剂被改造成 PROTAC 后呈现不同于母体抑制剂的抗增殖活性与选择性,凸显降解药理在激酶靶点中的设计空间。
Kymera 完成 6500 万美元 B 轮融资,资金将支持肿瘤与免疫方向蛋白降解管线推进,也显示平台型降解公司融资热度和产业关注。
MDM2 招募型 PROTAC A1874 同时触发 BRD4 降解和 p53 稳定,说明 E3 选择可能带来目标降解之外的复合药理和安全性思考。
Arvinas 宣布 IPO 定价并计划以 ARVN 在纳斯达克交易,标志 PROTAC 平台公司开始接受公开资本市场检验和更严格的信息披露。
EBioMedicine 综述总结小分子 PROTAC 在靶向治疗中的潜力,强调靶点配体、E3 配体、连接子、细胞活性和成药性之间的系统权衡。
Homo-PROTAC 通过连接两个 CRBN 配体诱导 Cereblon 自降解,展示了化学敲低 E3 连接酶本身的可行性,并为解析 IMiD 相关机制提供工具。
活细胞定量动力学方法让 PROTAC 的降解起效、深度、持续时间与恢复过程可被实时测量,推动机制研究从终点读数走向动态分析。
ARCC-4 通过 VHL 招募实现雄激素受体降解,在前列腺癌耐药相关细胞模型中显示相较恩杂鲁胺不同的药理优势和机制价值。
首批小分子 HDAC6 降解剂把 PROTAC 策略推进到锌依赖性去乙酰化酶家族,提示蛋白移除可补充传统酶活抑制并解析非催化功能。