论文速览:超强 BET PROTAC 降解剂 QCA570 实现白血病模型持久肿瘤退缩
QCA570 作为高效 BET PROTAC,在白血病模型中显示深度降解和持久肿瘤退缩,为强效降解剂的结构设计和体内验证提供重要参照。
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
QCA570 作为高效 BET PROTAC,在白血病模型中显示深度降解和持久肿瘤退缩,为强效降解剂的结构设计和体内验证提供重要参照。
BET 降解研究表明,选择性来自被诱导三元复合物中的结合可塑性,而不只是靶点配体本身的二元结合亲和力和抑制活性。
降解剂酶学综述把 PROTAC 视为诱导泛素化的催化型小分子,突出三元复合物、协同性、hook effect、底物招募与 E3 选择的重要性。
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化学诱导 ALK 降解研究显示,基于 ALK 抑制剂和 CRBN 配体的 PROTAC 可在细胞模型中触发蛋白移除,并揭示激酶靶点新药理。
Arvinas 完成 5500 万美元 C 轮融资,用于推进 PROTAC 肿瘤管线和早期平台建设,反映资本对蛋白降解赛道机制潜力的持续投入。
MS4077/MS4078 证明 ALK 融合蛋白可被 CRBN 依赖性 PROTAC 降解,拓展了激酶驱动癌症中“降解而非抑制”的研究空间。
dTAG 系统通过 FKBP12F36V 标签和小分子降解剂实现急性、靶向、可控的蛋白移除,为解析蛋白即时功能和可逆调控提供新工具。
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2018年3月1日 - 日本东京 - Cullgen Inc.(“Cullgen”)今天宣布GNI集团有限公司(GNIG)(东京证券交易所股票代码:2160)的种子融资高达1500万美元,以建…