公司新闻:Arvinas 登陆纳斯达克,PROTAC 平台公司进入公开资本市场
Arvinas 宣布 IPO 定价并计划以 ARVN 在纳斯达克交易,标志 PROTAC 平台公司开始接受公开资本市场检验和更严格的信息披露。
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
Arvinas 宣布 IPO 定价并计划以 ARVN 在纳斯达克交易,标志 PROTAC 平台公司开始接受公开资本市场检验和更严格的信息披露。
EBioMedicine 综述总结小分子 PROTAC 在靶向治疗中的潜力,强调靶点配体、E3 配体、连接子、细胞活性和成药性之间的系统权衡。
Homo-PROTAC 通过连接两个 CRBN 配体诱导 Cereblon 自降解,展示了化学敲低 E3 连接酶本身的可行性,并为解析 IMiD 相关机制提供工具。
活细胞定量动力学方法让 PROTAC 的降解起效、深度、持续时间与恢复过程可被实时测量,推动机制研究从终点读数走向动态分析。
ARCC-4 通过 VHL 招募实现雄激素受体降解,在前列腺癌耐药相关细胞模型中显示相较恩杂鲁胺不同的药理优势和机制价值。
首批小分子 HDAC6 降解剂把 PROTAC 策略推进到锌依赖性去乙酰化酶家族,提示蛋白移除可补充传统酶活抑制并解析非催化功能。
QCA570 作为高效 BET PROTAC,在白血病模型中显示深度降解和持久肿瘤退缩,为强效降解剂的结构设计和体内验证提供重要参照。
BET 降解研究表明,选择性来自被诱导三元复合物中的结合可塑性,而不只是靶点配体本身的二元结合亲和力和抑制活性。
降解剂酶学综述把 PROTAC 视为诱导泛素化的催化型小分子,突出三元复合物、协同性、hook effect、底物招募与 E3 选择的重要性。