公司新闻：Arvinas 公布 ARV-110 与 ARV-471 早期临床平台更新
Arvinas 于 2019 年 10 月 23 日发布平台更新，披露 ARV-110 与 ARV-471 两项进行中一期开放标签剂量递增研究的早期安全性、耐受性和药代动力学信息。此次更新将两…
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聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件，帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
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论文速览：MG-277 案例提示 PROTAC 设计中可能转向 GSPT1 分子胶机制
MG-277 从 MDM2 PROTAC 降解剂系列的结构改造中被识别出来，但机制研究显示其主要并非作为 MDM2 PROTAC 发挥作用，而是通过 CRBN 相关分子胶机制诱导 GSPT1 …
论文速览：SIAIS178 招募 VHL 实现 BCR-ABL 有效降解
SIAIS178 通过将 BCR-ABL 激酶抑制剂识别端与 VHL 配体连接，诱导 BCR-ABL 蛋白降解，并在 BCR-ABL 阳性白血病前临床模型中显示活性。
论文速览：SGK3-PROTAC1 实现 SGK3 激酶异构体特异性降解
SGK3-PROTAC1 将 SGK 抑制剂 308-R 与 VHL 配体 VH032 连接，用于靶向降解 SGK3。该研究显示，降解剂可在亚微摩尔浓度下诱导 SGK3 蛋白酶体依赖性降解，并…
技术速览：基于 N-end rule 的模块化 PROTAC 设计用于靶蛋白破坏
Shanmugasundaram 等报道一种基于 N-end rule 通路的模块化 PROTAC 设计：以单一氨基酸作为降解信号，连接靶蛋白配体以诱导靶蛋白破坏，为靶向蛋白降解提供了除常用 …
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公司新闻：Arvinas 启动 ARV-471 首个人体一期临床给药
Arvinas 于 2019-08-27 宣布 ARV-471 首个人体一期研究启动患者给药。该候选药物为口服 ER 靶向 PROTAC 蛋白降解剂，研究对象为局部晚期或转移性 ER 阳性/H…
论文速览：PROTAC 介导 BCR-ABL1 靶向降解用于慢性髓系白血病研究
本研究围绕慢性髓系白血病驱动蛋白 BCR-ABL1，设计招募 VHL 的 PROTAC 分子以诱导致癌融合蛋白降解，提示“激酶抑制+蛋白降解”可能为理解 BCR-ABL1 依赖性耐药与白血病干…
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GSPT-1相关介绍
背景：真核细胞释放因子3（erf3，gspt）是一个进化保守的Ⅱ类释放因子，是与erf1协同多肽翻译终止（1）的gtpase超家族成员。同源基因编码一对erf3蛋白（erf3 a/gspt1，…
公司新闻：Arvinas 获准推进 ER PROTAC 降解剂 ARV-471 临床研究
2019年6月25日，Arvinas 宣布美国 FDA 已许可其 ARV-471 IND 继续推进。ARV-471 是一款口服 ER PROTAC 蛋白降解剂，拟用于局部晚期或转移性 ER 阳…