论文速览:系统评估不同 E3 连接酶用于小分子诱导蛋白泛素化和降解
Bondeson 等在 ACS Chemical Biology 在线发表研究,系统比较多种工程化 E3 连接酶在小分子诱导靶蛋白泛素化与降解中的可用性,为降解剂设计中的 E3 选择提供实验依…
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
Bondeson 等在 ACS Chemical Biology 在线发表研究,系统比较多种工程化 E3 连接酶在小分子诱导靶蛋白泛素化与降解中的可用性,为降解剂设计中的 E3 选择提供实验依…
Tomoshige 等在 Angewandte Chemie 发表研究,通过将 cIAP1 配体与突变亨廷顿蛋白聚集体识别单元连接,构建可诱导 mHtt 降解的杂合小分子。
Cromm 和 Crews 在 Cell Chemical Biology 发表综述,系统梳理靶向蛋白降解如何从化学生物学敲低工具延伸为药物发现思路,并讨论 PROTAC、SNIPER、分子胶…
EMBO Journal 发表研究显示,共价 EZH2 抑制剂除抑制 PRC2/EZH2 活性外,还可诱导 CHIP 介导的 EZH2 泛素化与降解,为抑制剂诱导降解提供新的机制线索。
Journal of Medicinal Chemistry 在线发表 CC-220 研究,显示该 Cereblon 调节剂可更紧密结合 CRBN,并增强 Ikaros、Aiolos 降解。
Hansen 等在 Journal of Medicinal Chemistry 发表 glutarimide 类 CRBN 配体研究,系统展示小分子结构变化如何影响 Aiolos 与 GSP…
Journal of Medicinal Chemistry 在线发表 BET 降解剂研究,化合物 23/BETd-260/ZBC260 在白血病细胞中以皮摩尔浓度诱导 BRD2/3/4 降解…
Science 综述从细胞质量控制与泛素-蛋白酶体系统出发,梳理以降解清除致癌蛋白的治疗逻辑,并讨论 PROTAC 与 molecular glue 等选择性降解思路。
Nature Chemical Biology 在线发表三元复合物结构研究,解析 VHL:MZ1:Brd4 bromodomain 如何通过协同性识别解释选择性降解。