论文速览:新型 Cereblon 调节剂推动 Aiolos/IKZF3 等蛋白靶向降解研究
围绕 Cereblon 调节剂与 CC-220 等公开研究,梳理单价小分子通过改写 CRBN 底物识别诱导 Ikaros/Aiolos 降解的机制、证据与设计边界。
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
围绕 Cereblon 调节剂与 CC-220 等公开研究,梳理单价小分子通过改写 CRBN 底物识别诱导 Ikaros/Aiolos 降解的机制、证据与设计边界。
Nature Communications 文章以 foretinib 为共同 warhead、VHL 为共同 E3,比较 p38 MAPK PROTAC 的连接臂方向与长度,显示 E3 招募…
行业新闻
马萨诸塞州WATERTOWN - C4 Therapeutics(C4T)今天宣布转变其与罗氏正在进行的研发合作,重点关注基于C4T靶向蛋白质降解技术的新型癌症治疗。 “我们很高兴看到我们与罗…
行业新闻
Biogen 与 C4 Therapeutics 于 2019 年 1 月 4 日宣布神经疾病领域靶向蛋白降解合作,金额最高 4.15 亿美元,合作体现大药企对降解技术进入中枢神经研发场景的关…
VZ185 的优化展示了从初始无活性 PROTAC 到快速、选择性 BRD9/BRD7 双降解探针的迭代设计路径,强调几何构型和细胞读数。
FAK PROTAC 通过移除整蛋白而非单纯抑制催化活性,用于解析 FAK 激酶非依赖功能、支架作用以及传统抑制剂难以覆盖的生物学。
FLT3 抑制剂被改造成 PROTAC 后呈现不同于母体抑制剂的抗增殖活性与选择性,凸显降解药理在激酶靶点中的设计空间。
Kymera 完成 6500 万美元 B 轮融资,资金将支持肿瘤与免疫方向蛋白降解管线推进,也显示平台型降解公司融资热度和产业关注。
MDM2 招募型 PROTAC A1874 同时触发 BRD4 降解和 p53 稳定,说明 E3 选择可能带来目标降解之外的复合药理和安全性思考。