公司新闻:Arvinas 公布 ARV-110 一期更新,PROTAC 首次显示临床获益信号
Arvinas 于 2020-05-13 公布 ARV-110 一期更新,称口服 AR PROTAC 降解剂在难治性前列腺癌患者中出现早期临床获益信号。
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
Arvinas 于 2020-05-13 公布 ARV-110 一期更新,称口服 AR PROTAC 降解剂在难治性前列腺癌患者中出现早期临床获益信号。
ACS Chemical Biology 论文报道曲妥珠单抗-PROTAC 偶联物 Ab-PROTAC 3,可经 HER2 介导内吞,在 HER2 阳性乳腺癌细胞中选择性释放 BRD4 降解活…
Kymera Therapeutics 于 2020-03-12 宣布完成 1.02 亿美元 C 轮融资,用于推进蛋白降解平台、IRAK4 先导项目及免疫炎症与肿瘤方向管线。
Verma、Mohl 与 Deshaies 的综述梳理了以蛋白水解实现靶向蛋白失活的主要路径,强调相较基因敲除和RNA干扰,蛋白层面清除更接近功能终点。
Zhou 等在 Journal of Medicinal Chemistry 发表 SD-36 的结构导向发现研究,展示了从 STAT3 SH2 结构识别、SI-109 抑制剂设计到 CRBN…
CDK 家族成员在细胞周期与转录调控中承担不同功能,传统泛 CDK 抑制剂容易受到同源激酶选择性与占位式抑制局限影响。该研究开发选择性单靶或双靶 PROTAC 降解探针,展示了 CDK2 与 …
DT2216 作为招募 VHL 的 BCL-XL PROTAC 降解剂,在临床前研究中显示出相较 ABT263 更低的血小板毒性,并在异种移植模型中呈现单药或联合化疗的抗肿瘤活性。
2019年11月11日,Bai等在Cancer Cell发表SD-36研究,显示该STAT3小分子降解剂可在细胞和小鼠异种移植模型中选择性降解STAT3,并在多个临床前模型中带来完全且持久的肿…
2019 年秋季,靶向蛋白降解领域的讨论已不再局限于 CRBN/VHL 型 PROTAC。围绕 E3 连接酶拓展、电亲性招募、天然产物分子胶与 cereblon 新底物的研究,正在把“降解工具…