论文速览:CC-885 将 GSPT1 招募至 CRL4^CRBN 泛素连接酶,开启 GSPT1 分子胶研究重要节点
Nature 在线发表 Matyskiela 等研究,揭示 CC-885 通过 CRBN 依赖方式招募并促使翻译终止因子 GSPT1 泛素化降解,为分子胶式蛋白降解提供关键证据。
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Nature 在线发表 Matyskiela 等研究,揭示 CC-885 通过 CRBN 依赖方式招募并促使翻译终止因子 GSPT1 泛素化降解,为分子胶式蛋白降解提供关键证据。
Oncotarget 发表 Pan 等关于重组嵌合蛋白靶向突变 KRAS 的研究,尝试以蛋白清除方式削弱胰腺肿瘤驱动信号。
PNAS 在线发表 Raina 等关于 BET 蛋白降解的研究,显示 ARV-771 可在前列腺癌临床前模型中诱导 BET 降解、抑制肿瘤生长,并为 CRPC 提供区别于传统抑制剂的干预思路。
Nature Reviews Drug Discovery 的行业特写显示,药物开发者正把注意力投向泛素-蛋白酶体系统,从蛋白酶体、E3连接酶到PROTAC与分子胶,靶向蛋白清除开始成为药物发…
行业新闻
2016年4月。Raina,K等人在美国癌症研究协会(AACR)年会做了关于BRD4降解剂的报告 相关PPT下载地址 http://arvinas.com/wp-content/uploads…
Cell Chemical Biology 发表 Chu 等关于内源性 Tau 定向降解的研究,以多功能分子连接 Tau 识别与 E3 招募模块,为 tauopathy 研究提供实验性蛋白敲低…
Cell Research 在线发表 Huang 与 Dixit 综述,系统梳理泛素系统中 E1/E2/E3、去泛素化酶、蛋白酶体与泛素信号等可干预节点,提示其可能为困难靶点药物开发提供新入口…
Nature 在线发表 DDB1-CRBN、来那度胺与 CK1α 复合物结构,揭示小分子如何与 CRBN 共同形成新底物识别界面,为 del(5q) MDS 选择性提供分子解释。
一篇围绕泛素连接酶与癌症治疗的综述,将IAP/cIAP配体、SNIPERs与小分子蛋白敲低技术放在同一框架下讨论,提示靶向降解有望补足传统抑制剂与遗传敲低之间的空白。