论文速览:RTK 案例显示靶向蛋白降解相比传统抑制具有机制优势
Cell Chemical Biology 在线发表 RTK 靶向降解研究,利用 VHL 招募型 PROTAC 与失活 E3 配体对照比较,显示降解在增殖抑制和下游信号持续性方面具有机制优势。
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Cell Chemical Biology 在线发表 RTK 靶向降解研究,利用 VHL 招募型 PROTAC 与失活 E3 配体对照比较,显示降解在增殖抑制和下游信号持续性方面具有机制优势。
Cell Chemical Biology 在线发表 Bondeson 等研究,利用可结合多种激酶的 CRBN 与 VHL 招募型 PROTAC,说明靶点结合并不等同于有效降解,linker、…
Arvinas 宣布提名口服雄激素受体降解剂 ARV-110 作为临床开发候选物,面向转移性去势抵抗性前列腺癌,凸显以降解而非单纯抑制 AR 的治疗思路。
Kymera Therapeutics 宣布完成 3000 万美元 A 轮融资,由 Atlas Venture、Lilly Ventures、Amgen Ventures 等参与,拟以靶向蛋白…
Churcher 在 Essays in Biochemistry 发表综述,梳理蛋白降解从已验证治疗策略到选择性靶向降解的研究脉络,并指出 PROTAC、molecular glue、SNI…
Chemical Reviews 在线发表 Burslem 与 Crews 的综述,系统梳理小分子调控细胞内蛋白水平的策略,从抑制降解、诱导降解到稳定化与蛋白稳态网络调节。
Bondeson 等在 ACS Chemical Biology 在线发表研究,系统比较多种工程化 E3 连接酶在小分子诱导靶蛋白泛素化与降解中的可用性,为降解剂设计中的 E3 选择提供实验依…
Tomoshige 等在 Angewandte Chemie 发表研究,通过将 cIAP1 配体与突变亨廷顿蛋白聚集体识别单元连接,构建可诱导 mHtt 降解的杂合小分子。
Cromm 和 Crews 在 Cell Chemical Biology 发表综述,系统梳理靶向蛋白降解如何从化学生物学敲低工具延伸为药物发现思路,并讨论 PROTAC、SNIPER、分子胶…