行业新闻

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论文速览：共价 EZH2 抑制剂触发 CHIP 介导的 EZH2 泛素化降解

EMBO Journal 发表研究显示，共价 EZH2 抑制剂除抑制 PRC2/EZH2 活性外，还可诱导 CHIP 介导的 EZH2 泛素化与降解，为抑制剂诱导降解提供新的机制线索。

2017.05.025 分钟

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论文速览：CC-220 作为 Cereblon 调节剂增强 Ikaros 和 Aiolos 降解

Journal of Medicinal Chemistry 在线发表 CC-220 研究，显示该 Cereblon 调节剂可更紧密结合 CRBN，并增强 Ikaros、Aiolos 降解。

2017.04.205 分钟

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论文速览：CRL4^CRBN 介导的 Aiolos/GSPT1 选择性降解分子结构优化

Hansen 等在 Journal of Medicinal Chemistry 发表 glutarimide 类 CRBN 配体研究，系统展示小分子结构变化如何影响 Aiolos 与 GSP…

2017.04.177 分钟

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论文速览：小分子 BET 降解剂实现皮摩尔级活性并在肿瘤模型中诱导退缩

Journal of Medicinal Chemistry 在线发表 BET 降解剂研究，化合物 23/BETd-260/ZBC260 在白血病细胞中以皮摩尔浓度诱导 BRD2/3/4 降解…

2017.03.246 分钟

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综述速览：把细胞“垃圾处理系统”用于癌症治疗的蛋白降解策略

Science 综述从细胞质量控制与泛素-蛋白酶体系统出发，梳理以降解清除致癌蛋白的治疗逻辑，并讨论 PROTAC 与 molecular glue 等选择性降解思路。

2017.03.166 分钟

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论文速览：PROTAC 协同性三元复合物结构基础解释选择性蛋白降解

Nature Chemical Biology 在线发表三元复合物结构研究，解析 VHL:MZ1:Brd4 bromodomain 如何通过协同性识别解释选择性降解。

2017.03.135 分钟

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公司新闻：Arvinas 公布口服雄激素受体 PROTAC 降解剂临床前数据

Arvinas 在 ASCO Genitourinary Cancers Symposium 公布口服雄激素受体 PROTAC 临床前数据，展示 AR 降解与前列腺癌相关药效读数。

2017.02.175 分钟

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论文速览：BET 蛋白靶向降解在三阴性乳腺癌中显示抗肿瘤活性

Cancer Research 在线发表 BETd-246 研究，显示 BET 蛋白降解可在三阴性乳腺癌模型中快速下调转录程序并产生抗肿瘤活性。

2017.02.165 分钟

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综述速览：PROTAC 靶向蛋白降解技术走向治疗应用

Pharmacology & Therapeutics 在线发表 Crews 团队综述，系统梳理 PROTAC 从化学生物学工具走向治疗策略的关键变量与边界。

2017.02.145 分钟