论文速览:VZ185 作为 VHL 招募型 BRD9/BRD7 双降解探针完成优化
VZ185 的优化展示了从初始无活性 PROTAC 到快速、选择性 BRD9/BRD7 双降解探针的迭代设计路径,强调几何构型和细胞读数。
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
VZ185 的优化展示了从初始无活性 PROTAC 到快速、选择性 BRD9/BRD7 双降解探针的迭代设计路径,强调几何构型和细胞读数。
FAK PROTAC 通过移除整蛋白而非单纯抑制催化活性,用于解析 FAK 激酶非依赖功能、支架作用以及传统抑制剂难以覆盖的生物学。
FLT3 抑制剂被改造成 PROTAC 后呈现不同于母体抑制剂的抗增殖活性与选择性,凸显降解药理在激酶靶点中的设计空间。
Kymera 完成 6500 万美元 B 轮融资,资金将支持肿瘤与免疫方向蛋白降解管线推进,也显示平台型降解公司融资热度和产业关注。
MDM2 招募型 PROTAC A1874 同时触发 BRD4 降解和 p53 稳定,说明 E3 选择可能带来目标降解之外的复合药理和安全性思考。
Arvinas 宣布 IPO 定价并计划以 ARVN 在纳斯达克交易,标志 PROTAC 平台公司开始接受公开资本市场检验和更严格的信息披露。
EBioMedicine 综述总结小分子 PROTAC 在靶向治疗中的潜力,强调靶点配体、E3 配体、连接子、细胞活性和成药性之间的系统权衡。
Homo-PROTAC 通过连接两个 CRBN 配体诱导 Cereblon 自降解,展示了化学敲低 E3 连接酶本身的可行性,并为解析 IMiD 相关机制提供工具。
活细胞定量动力学方法让 PROTAC 的降解起效、深度、持续时间与恢复过程可被实时测量,推动机制研究从终点读数走向动态分析。