综述速览:把细胞“垃圾处理系统”用于癌症治疗的蛋白降解策略
Science 综述从细胞质量控制与泛素-蛋白酶体系统出发,梳理以降解清除致癌蛋白的治疗逻辑,并讨论 PROTAC 与 molecular glue 等选择性降解思路。
聚焦合作、融资、任命、临床推进与关键产业事件,帮助快速把握蛋白降解赛道节奏。
Science 综述从细胞质量控制与泛素-蛋白酶体系统出发,梳理以降解清除致癌蛋白的治疗逻辑,并讨论 PROTAC 与 molecular glue 等选择性降解思路。
Nature Chemical Biology 在线发表三元复合物结构研究,解析 VHL:MZ1:Brd4 bromodomain 如何通过协同性识别解释选择性降解。
Arvinas 在 ASCO Genitourinary Cancers Symposium 公布口服雄激素受体 PROTAC 临床前数据,展示 AR 降解与前列腺癌相关药效读数。
Cancer Research 在线发表 BETd-246 研究,显示 BET 蛋白降解可在三阴性乳腺癌模型中快速下调转录程序并产生抗肿瘤活性。
Pharmacology & Therapeutics 在线发表 Crews 团队综述,系统梳理 PROTAC 从化学生物学工具走向治疗策略的关键变量与边界。
ACS Central Science 发表 CLIPTAC 概念研究:让两个较小前体在细胞内点击组装为 CRBN 招募型 PROTAC,并验证 BRD4 与 ERK1/2 降解。
Lai 与 Crews 在 Nature Reviews Drug Discovery 在线发表综述,系统梳理诱导蛋白降解从占位抑制转向事件驱动药理学的逻辑,并讨论 PROTAC 与分子胶带来…
Fulcher 等在 Open Biology 报道 AdPROM 技术平台,将改造 VHL 与抗 GFP 纳米抗体、CRISPR/Cas9 内源性 GFP 标记结合,用于在哺乳动物细胞中定向…
Demizu 等报道以伊马替尼衍生物连接 cIAP1 配体构建 SNIPER(ABL),在 BCR-ABL 阳性细胞中诱导靶蛋白下降并抑制细胞增殖,为 ABL 降解策略提供早期化学验证。